K čemu slouží vlečná síť?

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, sodná sůl karboxymethylamylopektinu, magnesium-stearát, koloidní oxid křemičitý.

Složení obalu tobolky: indigotin, žlutý oxid železitý, oxid titaničitý, želatina, voda.

10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.

Kapky pro perorální podání	1 ml
tramadol hydrochlorid	100 mg

10 ml – lahvička s kapátkem z tmavého skla (1) – kartonové obaly.

Injekční roztok	1 ml
tramadol hydrochlorid	50 mg

1 ml – ampule (5) – balení konturových buněk (1) – kartonové obaly.

Injekční roztok	1 ml	1 ampér.
tramadol hydrochlorid	50 mg	100 mg

2 ml – ampule (5) – balení konturových buněk (1) – kartonové obaly.

Rektální čípky	1 supp.
tramadol hydrochlorid	100 mg

5 kusů. — bezbuněčné obrysové obaly (1) — kartonové obaly.

Klinická a farmakologická skupina: Opioidní analgetikum se smíšeným mechanismem účinku
Farmakoterapeutická skupina: Analgetikum opioidní léčivo

Farmakologický účinek

Opioidní analgetikum. Má výrazný analgetický účinek, který je způsoben agonistickým účinkem na opioidní receptory v centrálním nervovém systému. Tramadol je syntetický opioid, racemát (+) a (-) izomerů, které různým způsobem přispívají k analgetickému účinku. (+) izomer je čistý agonista opioidního receptoru, (-) izomer inhibuje neuronální vychytávání norepinefrinu, aktivuje centrální sestupný noradrenergní systém, který narušuje přenos bolestivých impulsů do želatinózní substance míchy, oba izomery působí synergicky. Způsobuje sedativní účinek.

V terapeutických dávkách nemá tramadol prakticky žádný vliv na hemodynamické parametry a neinhibuje respirační funkce. Při kontrolovaném užívání se závislost a drogová závislost vyvíjejí extrémně vzácně a jsou méně výrazné ve srovnání s morfinem.

Farmakokinetika

Sání a distribuce

Při perorálním podání je absorpce 90%. Biologická dostupnost – 68 % (zvyšuje se při opakovaném použití). Po intramuskulárním podání je doba k dosažení Cmax 1 h. Tramadol proniká BBB a placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka (0.1 %). Vazba na plazmatické bílkoviny – 20 %. V d – 306 l.

Metabolismus a vylučování

Tramadol je biotransformován v játrech N- a O-desmethylací s následnou konjugací s kyselinou glukuronovou. Bylo identifikováno 11 metabolitů, z nichž mono-O-desmethyltramadol (M1) má farmakologickou aktivitu. T1/2 ve druhé fázi pro tramadol je 6 hod., pro mono-O-desmethyltramadol 7.9 hod. Vylučuje se ledvinami, 25-35 % beze změny, průměrná kumulativní rychlost renální exkrece je 94 %.

ČTĚTE VÍCE

Jak zalévat vánoční hvězdu?

Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích

U pacientů starších 75 let je T1/2 tramadolu 7.4 hodiny.

U pacientů s jaterním selháním je T1/2 tramadolu 13.3±4.9 hodin, mono-O-desmethyltramadolu 18.5±9.4 hodin, v těžkých případech 22.3 hodin a 36 hodin, v uvedeném pořadí.

Při chronickém selhání ledvin (clearance kreatininu méně než 5 ml/min) je poločas tramadolu 1±2 hodiny, mono-O-desmethyltramadolu je 11±3.2 hodiny.

Indikace léku Tramal ®

Bolestivý syndrom střední a těžké intenzity různé etiologie:

Kód ICD-10	čtení
I21	Akutní infarkt myokardu
R52.0	Ostrá bolest
R52.2	Jiná přetrvávající bolest (chronická)

Dávkovací režim

Injekční roztok je předepsán intravenózně, intramuskulárně nebo subkutánně.

Lék lze užívat perorálně před jídlem, během jídla a po jídle. Kapsle se zapíjejí malým množstvím tekutiny, kapky se nanášejí na kousek cukru nebo se rozpouštějí v malém množství tekutiny.

Čípky by měly být zavedeny do konečníku.

Dávky jsou stanoveny v závislosti na intenzitě bolestivého syndromu.

Tramal by neměl být předepisován déle, než je terapeuticky nezbytné.

Pro dospělé a dospívající starší 14 let je jedna dávka 50-100 mg (1-2 tobolky, 20-40 kapek, 1 čípek, 1-2 ml injekčního roztoku). Pokud po jednorázovém použití nedojde k uspokojivé analgezii, lze po 30-60 minutách znovu podat jednotlivou dávku 50 mg.

Při silné bolesti lze jako úvodní dávku předepsat 100 mg tramadol-hydrochloridu. Ke zmírnění bolesti obvykle postačí 400 mg/den.

K léčbě bolesti spojené s nádorovým onemocněním a při silných bolestech v pooperačním období lze lék použít ve vyšších dávkách.

Pro děti starší 1 roku je lék ve formě injekčního roztoku a kapek pro perorální podání předepsán v jedné dávce v dávce 1-2 mg / kg tělesné hmotnosti. Denní dávka 4-8 mg/kg je obvykle zcela dostačující.

U starších pacientů (75 let a více) může být interval mezi dávkami léku prodloužen v souladu s individuálními charakteristikami kvůli možnosti opožděné eliminace.

Při onemocnění ledvin a jater je možné prodloužit působení Tramalu. U této kategorie pacientů se doporučuje prodloužit interval mezi jednotlivými dávkami.

Nežádoucí účinek

Z trávicího systému: možná nevolnost, sucho v ústech; zřídka – zvracení, zácpa, bolest břicha, nadýmání; v ojedinělých případech – změna chuti k jídlu.

ČTĚTE VÍCE

Co dělají lidé z hor?

Z nervového systému: možné závratě, únava, ospalost, zmatenost; zřídka – bolest hlavy, změna nálady (většinou zlepšení, méně často – deprese), změna aktivity (většinou potlačení, méně často – zvýšení), poruchy chování, poruchy pocitů; v některých případech – cerebrální křeče (pozorované téměř ve všech případech, kdy byl tramadol-hydrochlorid podáván intravenózně ve vysokých dávkách nebo pokud byla současně předepsána antipsychotika).

Z kardiovaskulárního systému: v ojedinělých případech – přerušení srdečního rytmu, tachykardie, mdloby nebo kolaps (zejména pokud je pacient ve vzpřímené poloze nebo při fyzické námaze).

Dermatologické reakce: zřídka – zarudnutí, vyrážka.

Z muskuloskeletálního systému: v ojedinělých případech – svalová slabost (motorická slabost).

Z dýchacího systému: při použití Tramalu ve formě kapslí a rektálních čípků nebylo dosud pozorováno žádné zhoršení respiračních funkcí. Tento účinek však nelze zcela vyloučit při výrazném překročení doporučené dávky Tramalu, nebo při současném užívání jiných léků, které mají tlumivý účinek na centrální nervový systém.

Jiné: je možné zvýšené pocení (zejména při rychlém intravenózním podání); v ojedinělých případech – potíže s polykáním vody.

Kontraindikace pro použití

Použití v těhotenství a laktaci

Během těhotenství a kojení lze Tramal předepisovat pouze ze zdravotních důvodů, užívání by mělo být omezeno pouze na jednu dávku.

Aplikace pro porušení funkce jater

Při onemocnění jater je možné prodloužit působení Tramalu. U této kategorie pacientů se doporučuje prodloužit interval mezi jednotlivými dávkami.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Při onemocnění ledvin je možné prodloužit působení Tramalu. U této kategorie pacientů se doporučuje prodloužit interval mezi jednotlivými dávkami.

Zvláštní instrukce

S opatrností a pod dohledem lékaře by měl být lék předepisován pacientům s poruchou funkce ledvin a jater, s traumatickým poraněním mozku, zvýšeným intrakraniálním tlakem, pacientům s epilepsií, osobám s drogovou závislostí na opioidech, s bolestmi břicha neznámého původu (“akutní břicho”). , se záměnou neznámého původu, poruchami dechového centra nebo dechových funkcí.

Stav pacientů se záchvaty centrálního původu by měl být během léčby přípravkem Tramal pečlivě sledován.

Po dlouhodobém užívání Tramalu nelze zcela vyloučit možnost rozvoje drogové závislosti. O délce léčby a jejích přestávkách by proto měl rozhodovat pouze lékař. Pacient by měl být upozorněn na nutnost striktně dodržovat lékařem předepsanou dávku a délku léčby a nepředávat lék jiným osobám. Dlouhodobá léčba syndromu chronické bolesti by měla být prováděna pouze podle přísných indikací.

ČTĚTE VÍCE

Jak můžete zacházet s kuřetem?

Během užívání jakékoli lékové formy Tramalu je třeba se vyvarovat konzumace alkoholu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Během léčby Tramalem se pacient musí vzdát všech druhů činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí (včetně řízení auta, práce u stroje), protože droga může mít poměrně silný vliv na psychofyzické schopnosti (včetně snížené pozornosti, zpomalených reakcí).

Nadměrná dávka

Příznaky: od mdloby do bezvědomí (kómatu), epileptické křeče, pokles krevního tlaku, bušení srdce (tachykardie), zúžení nebo rozšíření zorniček, dýchací potíže až do zastavení.

Léčba: Tramal je agonista opiátů. V tomto ohledu lze jeho účinky zastavit pomocí antagonistů morfinu (například naloxonu). Křeče, které se vyskytují při toxických dávkách, lze odstranit pomocí léků ze skupiny benzodiazepinů.

Lékové interakce

Tramal zesiluje účinek léků, které mají tlumivý účinek na centrální nervový systém, stejně jako etanol.

Induktory mikrozomální oxidace (včetně karbamazepinu, barbiturátů) snižují závažnost analgetického účinku a trvání účinku tramadolu.

Dlouhodobé užívání opioidních analgetik nebo barbiturátů stimuluje rozvoj zkřížené tolerance.

Anxiolytika zvyšují závažnost analgetického účinku tramadolu, při kombinaci s barbituráty se prodlužuje délka anestezie. Naloxon aktivuje dýchání a eliminuje analgezii po použití opioidních analgetik.

Při současném užívání s tramadolem, inhibitory MAO, furazolidonem, prokarbazinem a antipsychotiky – existuje riziko rozvoje záchvatů (snížení prahu připravenosti na záchvaty).

Chinidin zvyšuje plazmatickou koncentraci tramadolu a snižuje obsah metabolitu mono-O-desmethyltramadolu díky kompetitivní inhibici izoenzymu CYP2D6.