Metronidazol je derivát 5-nitroimidazolu s antiprotozoálními a antibakteriálními účinky.

Metronidazol proniká do jednobuněčných organismů, prvoků a bakterií, ale neproniká do buněk savců. Oxidoredukční potenciál metronidazolu je menší než u ferredoxinu, proteinu transportujícího elektrony. Tento protein se nachází v anaerobních a mikroaerobních organismech. Potenciální rozdíl vede k redukci nitroskupiny metronidazolu. Redukovaná forma metronidazolu může u těchto organismů poškodit vlákno DNA.

Metronidazol je účinný proti Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica a Balantidium coli.

Má také baktericidní účinek proti anaerobním bakteriím:

gramnegativní tyčinky: druhy Bacteroides, včetně skupiny Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), druhy Fusobacterium;
grampozitivní tyčinky: Eubacterium, Clostridium;
grampozitivní koky: Peptococcus species, Peptostreptococcus species. Metronidazol nemá baktericidní účinek proti většině aerobních a částečně anaerobních bakterií, plísní a virů.

Indikace pro použití

Metronidazol je určen k použití u dospělých a dětí pro následující indikace:

léčba infekcí způsobených anaerobními bakteriemi rodu Bacteroides, Fusobacterium, Clostridium, Eubacterium, anaerobními koky a Gardnerella vaginalis, jakož i prvoky Trichomonas, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia a Balantidium;
prevence pooperačních infekcí způsobených anaerobními bakteriemi, včetně druhů Bacteroides a Streptococcus;
léčba infekcí způsobených anaerobními bakteriemi (sepse, bakteriémie, peritonitida, mozkový absces, pneumonie, osteomyelitida, poporodní horečka, absces v pánevní oblasti, endometritida, záněty operačních ran po operaci);
trichomonas infekce genitourinárního systému u žen i mužů;
bakteriální vaginóza;
amébiáza;
giardiáza;
akutní ulcerózní gingivitida;
akutní parodontitida;
trofické vředy dolních končetin a proleženiny;
kombinovaná léčba peptických vředů se současnou eradikací Helicobacter pylori.
Je třeba vzít v úvahu místní formální pokyny týkající se vhodného použití antibakteriálních látek.

Dávkování a podávání

Trichopol® by měl být vždy používán v souladu s doporučením lékaře. V případě pochybností se poraďte s lékařem.

Obvykle se doporučuje následující dávkování:

Prevence infekcí způsobených anaerobními bakteriemi

Dospělí a děti starší 12 let: na začátku léčby 1 g (4 tablety po 250 mg) jednou, poté 1 tableta po 250 mg 3krát denně během jídla nebo po jídle, až do doby okamžité přípravy pacienta. na operaci.

Děti ve věku 5-12 let: 125 mg každých 8 hodin po dobu 2 dnů, dávka 20-30 mg/kg tělesné hmotnosti/den je předepsána jednou 1-2 hodiny před operací.

ČTĚTE VÍCE
Jak rozpoznat karafiáty?

Děti od 3 do 5 let: dávka 5 mg/kg tělesné hmotnosti každých 8 hodin po dobu 2 dnů.

Léčba infekcí způsobených anaerobními bakteriemi

Metronidazol se používá jako samostatný lék nebo v kombinaci s jinými antibakteriálními látkami. Obvykle průběh léčby nepřesáhne 7 dní.

Dospělí a děti starší 12 let: předepisují se 1-2 tablety po 250 mg 3x denně během jídla nebo po jídle.

Děti od 3 do 12 let: předepisuje se dávka 7,5 mg/kg tělesné hmotnosti 3x denně během jídla nebo po jídle.

Dospělí a děti starší 10 let: 2000 mg jednou nebo 250 mg 3krát denně po dobu 7 dnů nebo 500 mg 2krát denně po dobu 5-7 dnů.

Poznámka: Provádí se současná léčba obou sexuálních partnerů.

Děti do 10 let: dávka 40 mg/kg perorálně, jednou nebo 15-30 mg/kg tělesné hmotnosti/den ve 2-3 dávkách po dobu 7 dnů. Jedna dávka by neměla překročit 2000 mg.

Dospělí: 500 mg (2 tablety po 250 mg) ráno a večer po dobu 7 dnů nebo 2000 mg jednou.

Dospělí: 750 mg (3 tablety po 250 mg) 3krát denně po dobu 5-10 dnů.

Dospívající a děti starší 10 let: 500-750 mg 3x denně po dobu 5-10 dnů.

Děti ve věku 7 až 10 let: 250 mg 3krát denně po dobu 5-10 dnů.

Alternativně může být dávka vyjádřena v miligramech na kg tělesné hmotnosti: 35-50 mg/kg tělesné hmotnosti za den ve 3 dílčích dávkách po dobu 5-10 dnů, přičemž dávka nesmí přesáhnout 2400 mg/den.

Dospělí: 250 mg 3krát denně po dobu 5-7 dnů nebo 2000 mg jednou denně po dobu 3 dnů.

Dospívající a děti starší 10 let: 2000 mg jednou denně po dobu 3 dnů nebo 500 mg 2krát denně po dobu 7-10 dnů.

Děti ve věku 7 až 10 let: 1000 mg jednou denně po dobu 3 dnů.

Děti ve věku 3 až 7 let: 750 mg jednou denně po dobu 3 dnů.

Alternativně lze dávku vyjádřit v miligramech na kg tělesné hmotnosti: 15-40 mg/kg tělesné hmotnosti/den ve 2-3 dílčích dávkách.

eradikace Helicobacter pylori

ČTĚTE VÍCE
Jaký med se vyrábí z facélie?

Metronidazol by měl být užíván po dobu nejméně 7 dnů v kombinaci s jinými léky k eradikaci Helicobacter pylori.

Dospělí: předepsáno 500 mg (2 tablety po 250 mg) ve 2-3 dávkách denně po dobu 7-14 dnů.

Děti a dospívající: jako kombinovaná léčba 20 mg/kg tělesné hmotnosti/den nepřesahující 500 mg 2krát denně po dobu 7-14 dnů. Před zahájením léčby byste se měli seznámit s těmito požadavky na léčbu.

Akutní ulcerózní gingivitida

Dospělí: 250 mg 2-3krát denně po dobu 3 dnů.

Děti: 35-50 mg/kg tělesné hmotnosti/den ve 3 dílčích dávkách po dobu 3 dnů.

Dospělí: 250 mg 2-3krát denně po dobu 3-7 dnů.

Trofické vředy dolních končetin a proleženiny

Dospělí: 500 mg 2krát denně po dobu 7 dnů.

Použití u dětí do 3 let

Tato léková forma je indikována pro děti starší 3 let.

Použití u pacientů s jaterním selháním

Metronidazol je biotransformován hlavně oxidací v játrech. U pacientů se závažným selháním jater se metronidazol biotransformuje pomalu, což může vést k akumulaci metronidazolu a jeho metabolitů v těle. U pacientů s jaterní encefalopatií se může léčivo ve významné míře akumulovat a vysoké plazmatické koncentrace metronidazolu mohou způsobit encefalopatii. Denní dávka, kterou lze podat jednorázově, by měla být snížena na ⅓.

Použití u pacientů s renálním selháním

Při selhání ledvin se biologický poločas metronidazolu nemění. Snížení dávky léku v tomto případě není nutné. U hemodialyzovaných pacientů je metronidazol a jeho metabolity odstraněny do 8 hodin. Bezprostředně po dialýze by měl být pacientovi znovu podán metronidazol. U pacientů na frakcionované peritoneální dialýze nebo kontinuální dialýze není třeba upravovat dávku.

Použití u starších pacientů

Lék by měl být používán s opatrností u starších pacientů, zejména při užívání vysokých dávek.

POZORNOST! Pro snadné použití u dětí lze tablety rozdrtit. Lék lze užívat bez ohledu na jídlo.

Vynechání dávky léků

Pokud vynecháte dávku léku, je třeba ji užít co nejdříve. Neměli byste užívat dvojnásobnou dávku léku, abyste nahradili vynechanou dávku.

Aplikace během těhotenství a kojení

Před použitím jakéhokoli léku byste se měli poradit se svým lékařem. Těhotenství

Neexistují žádné dobře kontrolované studie použití metronidazolu u těhotných žen. Metronidazol proniká placentární bariérou.

ČTĚTE VÍCE
Jak získat Dendroplane?

Metronidazol je kontraindikován v prvním trimestru těhotenství. Ve druhém a třetím trimestru těhotenství by měl být lék užíván pouze v případě, že potenciální přínos užívání léku u těhotné ženy převáží riziko nežádoucích účinků na plod.

Metronidazol se vylučuje do mateřského mléka a dosahuje koncentrací srovnatelných s hladinou léčiva v krevní plazmě. Během kojení byste lék neměli užívat. Pokud je léčba nezbytná, kojení by mělo být zastaveno.

Bezpečnostní opatření

Metronidazol nemá přímý účinek na aerobní a fakultativně anaerobní bakterie.
Po odstranění Trichomonas vaginalis existuje možnost přetrvávání gonokokové infekce.
Pacienti by měli být varováni, že metronidazol může ztmavit moč.
Vzhledem k nedostatečným údajům o mutagenním riziku u lidí je třeba opatrnosti při používání metronidazolu delší dobu než obvykle.
Při užívání metronidazolu byly hlášeny závažné, někdy fatální, bulózní kožní reakce, jako je Stevens-Johnsonův syndrom nebo toxická epidermální nekrolýza (viz Nežádoucí účinky). Většina hlášených případů DFS se objevila do 7 týdnů od zahájení léčby metronidazolem. Pokud jsou přítomny příznaky DFS nebo TEN (např. příznaky podobné chřipce, progresivní kožní vyrážka, často s puchýři nebo slizničními lézemi), léčba by měla být přerušena.
Metronidazol by měl být používán s opatrností u pacientů s aktivním nebo chronickým onemocněním centrálního nebo periferního nervového systému kvůli riziku exacerbace neurologických symptomů.
Pacienti, u kterých se během léčby objeví neurologické poruchy (necitlivost, pocity plazení nebo křeče), mohou lék užívat pouze v případě, že přínosy jeho použití převáží možné riziko komplikací.
Lék by měl být používán s opatrností u pacientů se závažným selháním jater a jaterní encefalopatií (viz „Dávkování a způsob podání“).
Lék by měl být používán s opatrností u pacientů se závažným selháním ledvin (viz „Dávkování a způsob podání“).
Metronidazol by měl být používán s opatrností u pacientů léčených kortikosteroidy, kteří jsou náchylní k edému.
Pacienti, kteří mají změny krevního obrazu před a po léčbě metronidazolem, by měli být pod lékařským dohledem, pokud je opakované použití metronidazolu nezbytné.
Během léčby je třeba sledovat krevní obraz. Pokud se lék užívá déle než 10 dní, je takové sledování povinné.
Po použití metronidazolu se může rozvinout kandidóza dutiny ústní, pochvy a gastrointestinálního traktu, která vyžaduje vhodnou léčbu.
Během léčby metronidazolem a nejméně 48 hodin po ukončení léčby byste neměli pít alkohol kvůli riziku rozvoje disulfiramové reakce (viz také „Interakce s jinými léky a jiné typy interakcí“).
Metronidazol může měnit některé laboratorní parametry (ALT, AST, laktátdehydrogenáza, triglyceridy, glukóza).
Vzhledem k obsahu glukózy v léku by pacienti s glukózo-galaktózovým malabsorpčním syndromem neměli tento lék užívat.

ČTĚTE VÍCE
Co je podobné brokolici?

Vliv na schopnost řídit vozidla a udržovat stroje

Pacienti, kteří pociťují nežádoucí účinky z centrálního nervového systému (ospalost, závratě, zmatenost, halucinace, křeče, poruchy vidění), by neměli řídit vozidlo ani obsluhovat nebezpečné stroje.

Interakce s jinými léky

Metronidazol zvyšuje toxický účinek alkoholu. Pití alkoholu během léčby přípravkem může způsobit nežádoucí reakce, jako je pocit tepla, pocení, bolest hlavy, nevolnost, zvracení a bolest v epigastriu. Vyhněte se pití alkoholu během léčby metronidazolem a po dobu nejméně 48 hodin po léčbě kvůli možnosti reakce podobné disulfiramu (antabusu).
Při použití metronidazolu spolu s perorálními antikoagulancii ze skupiny warfarinu bylo zaznamenáno určité zesílení účinku antikoagulační léčby. Může být nutné snížit dávku antikoagulancia. Měli byste sledovat protrombinový čas v průběhu času. Nebyla pozorována žádná interakce s heparinem.
Léky, které aktivují jaterní mikrozomální enzymy, jako je fenytoin a fenobarbital, urychlují eliminaci metronidazolu a zkracují poločas na přibližně 3 hodiny, což vede ke snížení sérových koncentrací léku, zatímco léky snižující aktivitu jaterních enzymů (například cimetidin) může prodloužit poločas metronidazolu.
U pacientů užívajících současně lithium a metronidazol byla pozorována retence lithia doprovázená známkami možného poškození ledvin. Před použitím metronidazolu byste měli snížit dávku užívaných lithiových léků nebo je úplně přestat užívat.
U pacientů, kteří současně užívají lithium a metronidazol, by měly být v průběhu času monitorovány plazmatické koncentrace lithia, kreatininu a elektrolytů.
Metronidazol může při interakci s terfenadinem a astemizolem způsobit nežádoucí účinky na oběhový systém (EKG prodloužení QT intervalu, arytmie).
Současné užívání metronidazolu a disulfiramu může někdy způsobit akutní psychózu a zmatenost. Léčba metronidazolem může být zahájena 2 týdny po ukončení léčby disulfiramem.
Metronidazol může zvýšit plazmatické hladiny busulfanu, což může vést k závažné toxicitě busulfanu.
Metronidazol je inhibitor cytochromu P450 3A4 (CYP3A4), a proto může zpomalit biotransformaci léků, které jsou metabolizovány za účasti tohoto enzymu.
Snížením clearance 5-fluorouracilu může metronidazol zvýšit jeho toxicitu.
Pacienti užívající cyklosporin jsou vystaveni riziku zvýšených sérových hladin
hladiny cyklosporinu. Pokud je souběžné užívání nezbytné, je třeba v průběhu času pečlivě sledovat sérové ​​hladiny cyklosporinu a sérového kreatininu.
Metronidazol může interagovat s léky, které prodlužují QT interval, jako je amiodaron, ciprofloxacin, levofloxacin, sparfloxacin, erythromycin, klarithromycin, meflochin, ketokonazol, cisaprid, donepezil, haloperidol, pimozid, mesthiooridazin

ČTĚTE VÍCE
Jaký je lék na mor?
Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo kteroukoli pomocnou látku.

První trimestr těhotenství.

Tato léková forma není indikována pro použití u dětí do 3 let.

Struktura

Jedna tableta obsahuje:

účinná látka: metronidazol 250 mg;

pomocné látky: bramborový škrob, želatina, tekutá glukóza, magnesium-stearát.

Nadměrná dávka

Pokud užijete lék ve větší dávce, než je doporučeno, měli byste se okamžitě poradit s lékařem.

Nežádoucí účinek

Podobně jako všechny léky, může mít i Trichopol® nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Četnost reakcí je stanovena následovně: velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 a