Blokátorem kalciového kanálu je derivát 1,4-dihydropyridinu.

Žlutý krystalický prášek. Prakticky nerozpustný ve vodě, těžce rozpustný v alkoholu. Molekulová hmotnost 346,3.

Farmakologie

Blokuje vápníkové kanály, inhibuje transmembránový tok vápenatých iontů do buněk hladkého svalstva arteriálních cév a kardiomyocytů. Rozšiřuje periferní, hlavně arteriální cévy, vč. koronární, snižuje krevní tlak (možná je lehká reflexní tachykardie a zvýšený srdeční výdej), snižuje periferní cévní odpor a afterload srdce. Zvyšuje koronární průtok krve, snižuje sílu srdečních kontrakcí, srdeční činnost a spotřebu kyslíku myokardu. Zlepšuje funkci myokardu a pomáhá snižovat velikost srdce při chronickém srdečním selhání. Snižuje tlak v plicní tepně a má pozitivní vliv na mozkovou hemodynamiku. Inhibuje agregaci krevních destiček, má antiaterogenní vlastnosti (zejména při dlouhodobém užívání), zlepšuje poststenotickou cirkulaci při ateroskleróze. Zvyšuje vylučování sodíku a vody, snižuje tonus myometria (tokolytický účinek). Dlouhodobé užívání (2–3 měsíce) je provázeno rozvojem tolerance. Pro dlouhodobou terapii arteriální hypertenze je vhodné používat rychle působící lékové formy v dávce do 40 mg/den (se zvyšujícími se dávkami je pravděpodobnější rozvoj doprovodných reflexních reakcí). U pacientů s bronchiálním astmatem může být použit s jinými bronchodilatancii (sympatomimetiky) k udržovací léčbě.

Při perorálním podání se rychle a úplně vstřebává. Biologická dostupnost všech lékových forem je 40–60 % díky efektu „prvního průchodu“ játry. Asi 90 % podané dávky se váže na plazmatické bílkoviny. Při intravenózním podání T1/2 je 3,6 hodiny, distribuční objem – 3,9 l/kg, plazmatický Cl – 0,9 l/min, konstantní koncentrace – 17 ng/ml. Po perorálním podání Cmax v plazmě se vytvoří po 30 minutách T1/2 – 2–4 hod. Asi 80 % se vylučuje ledvinami ve formě neaktivních metabolitů a asi 15 % stolicí. V malých množstvích prochází hematoencefalickou bariérou a placentární bariérou a proniká do mateřského mléka. U pacientů s poruchou funkce jater celkový Cl klesá a T se zvyšuje1/2 . Při perorálním podání tobolek se účinek dostaví do 30–60 minut (žvýkání urychluje rozvoj účinku) a trvá 4–6 hodin, při sublingválním podání se dostaví během 5–10 minut a maxima dosáhne za 15–45 minut . Účinek tablet s dvoufázovým uvolňováním se rozvíjí po 10–15 minutách a trvá 21 h. Nemá mutagenní ani karcinogenní aktivitu.

ČTĚTE VÍCE
Jaké dřevo se neudí?

Použití látky Nifedipin

Arteriální hypertenze, včetně hypertenzní krize, prevence záchvatů anginy pectoris (včetně Prinzmetalovy anginy), hypertrofická kardiomyopatie (obstrukční atd.), Raynaudův syndrom, plicní hypertenze, broncho-obstrukční syndrom.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, akutní období infarktu myokardu (prvních 8 dní), kardiogenní šok, těžká aortální stenóza, chronické srdeční selhání ve stadiu dekompenzace, těžká arteriální hypotenze, těhotenství, kojení.

Omezení aplikace

Věk do 18 let (bezpečnost a účinnost použití nebyla stanovena).

Použití v těhotenství a laktaci

Kontraindikace v těhotenství.

Kategorie účinku na plod podle FDA – C.

V době léčby by měla přestat kojit.

Nežádoucí účinky látky Nifedipine

Z kardiovaskulárního systému a krve (hematopoéza, hemostáza: často (na začátku léčby) – hyperémie obličeje s pocitem tepla, palpitace, tachykardie; zřídka – hypotenze (až mdloby), bolest podobná angíně, velmi zřídka – anémie, leukopenie, trombocytopenie, trombocytopenická purpura.

Z nervového systému a smyslových orgánů: na začátku léčby – závratě, bolesti hlavy, zřídka – stupor, velmi zřídka – změny zrakového vnímání, zhoršená citlivost v pažích a nohou.

Z trávicího traktu: často – zácpa, zřídka – nevolnost, průjem, velmi zřídka – hyperplazie dásní (při dlouhodobé léčbě), zvýšená aktivita jaterních transamináz.

Z dýchacího systému: velmi zřídka – bronchospasmus.

Z pohybového aparátu: velmi zřídka – myalgie, třes.

Alergické reakce: svědění, kopřivka, exantém, zřídka – exfoliativní dermatitida.

Ostatní: často (na začátku léčby) – otoky a zarudnutí paží a nohou; velmi zřídka – fotodermatitida, hyperglykémie, gynekomastie (u starších pacientů), pocit pálení v místě vpichu (při intravenózním podání).

Interakce

Nitráty, beta-blokátory, diuretika, tricyklická antidepresiva, fentanyl, alkohol – zvyšují hypotenzní účinek. Zvyšuje aktivitu theofylinu, snižuje renální clearance digoxinu. Zvyšuje nežádoucí účinky vinkristinu (snižuje vylučování). Zvyšuje biologickou dostupnost cefalosporinů (cefixim). Cimetidin a ranitidin (v menší míře) mohou zvyšovat plazmatické hladiny. Diltiazem zpomaluje metabolismus (vyžaduje snížení dávky nifedipinu). Nekompatibilní s rifampicinem (urychluje biotransformaci a neumožňuje vytvářet účinné koncentrace). Grapefruitová šťáva (velké množství) zvyšuje biologickou dostupnost.

Nadměrná dávka

Příznaky: těžká bradykardie, bradyarytmie, arteriální hypotenze, v těžkých případech – kolaps, zpomalení vedení. Při užití velkého množství retardovaných tablet se známky intoxikace objevují nejdříve po 3-4 hodinách a mohou se navíc projevit ztrátou vědomí až kómatu, kardiogenním šokem, křečemi, hyperglykémií, metabolickou acidózou, hypoxií.

ČTĚTE VÍCE
Komu luštěniny škodí?

Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí, podání norepinefrinu, chloridu vápenatého nebo glukonátu vápenatého v roztoku atropinu (iv). Hemodialýza je neúčinná.

Dávkování a podávání

Uvnitř, sublingválně, nitrožilně. Dávkovací režim je nastaven individuálně. Orálně, dospělí – 10 mg 3-4krát denně. Ve zvláštních případech (variantní angina pectoris, těžká arteriální hypertenze) je možné krátkodobě zvýšit dávku na 20 mg 4-6x denně. Maximální denní dávka je 120 mg. Pro arteriální hypertenzi – 10 mg 3krát denně (v případě potřeby se dávka zvyšuje během 7-14 dnů na 20-30 mg na dávku. Ke zmírnění hypertenzní krize a záchvatu anginy pectoris 10-20 mg sublingválně nebo perorálně jednou v případě potřeby – až 10 minut opakovaně ve formě tobolek a tablet s prodlouženým účinkem (doporučuje se tobolku nejprve rozkousat nebo propíchnout) – 20-40 mg 2krát denně (u Prinzmetalovy anginy – až 120 mg / den ve formě ultraretardovaných tablet – 40-80 mg 1x denně (tableta se nežvýká) IV (zmírnění hypertenzní krize) – 5 mg po dobu 4-8 hodin (0,0104-0,0208 mg/min), nebo 6,3 -12,5 ml/h). Maximální dávka je 15–30 mg/den (lze užívat ne déle než 3 dny).

Bezpečnostní opatření

Starším pacientům se doporučuje snížit denní dávku (snížený metabolismus).

Lék by měl být vysazován postupně (může se rozvinout abstinenční syndrom).

Používejte opatrně při práci pro řidiče vozidel a osoby, jejichž profese vyžaduje zvýšenou koncentraci.

Zvláštní instrukce

U pacientů se stabilní anginou pectoris může na začátku léčby dojít k paradoxnímu zvýšení anginózních bolestí, u těžké koronární sklerózy a nestabilní anginy pectoris může dojít ke zhoršení ischemie myokardu. Nedoporučuje se používat krátkodobě působící léky k dlouhodobé léčbě anginy pectoris nebo hypertenze, protože je možný rozvoj nepředvídatelných změn krevního tlaku a reflexní anginy pectoris.

Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 33 let

Obchodní názvy s účinnou látkou Nifedipine

Obchodní název Cena za balení, rub.
Calcigard® retard z 62.00 136.00 na
Cordaflex® z 73.00 143.00 na
Cordipin® XL z 122.00 165.00 na
Corinfar® z 57.00 135.00 na
Corinfar® retard z 79.00 147.00 na
Nifedipin z 33.00 47.00 na
Nifecard® HL z 356.00 384.00 na
Fenigidin 22.40
ČTĚTE VÍCE
Které foto relé je lepší?

1 tableta obsahuje léčivou látku: nifedipinum 10 mg.

Farmakoterapeutická skupina

Blokátor “pomalých” vápníkových kanálů

ZhV

ATX kód

Farmakologický účinek

Nifedipin je selektivní blokátor „pomalých“ kalciových kanálů, derivát 1,4-dihydropyridinu. Má vazodilatační, antianginózní a hypotenzní účinek. Snižuje tok extracelulárních iontů vápníku do kardiomyocytů a buněk hladkého svalstva koronárních a periferních tepen; ve vysokých dávkách potlačuje uvolňování vápenatých iontů z intracelulárních zásob. Snižuje počet funkčních kanálů bez ovlivnění doby jejich aktivace, deaktivace a obnovy. Rozpojuje procesy excitace a kontrakce v myokardu zprostředkované tropomyosinem a troponinem a v hladkém svalstvu cév zprostředkované kalmodulinem. V terapeutických dávkách normalizuje transmembránový proud kalciových iontů, který je narušen u řady patologických stavů, především u arteriální hypertenze. Neovlivňuje tonus žil. Snižuje spasmus a rozšiřuje koronární a periferní (hlavně arteriální) cévy, snižuje krevní tlak, celkový periferní vaskulární odpor, snižuje afterload, tonus myokardu, potřebu myokardu kyslíkem a prodlužuje dobu trvání distolické relaxace levé komory. Zvyšuje koronární průtok krve, zlepšuje prokrvení ischemických oblastí myokardu, aniž by došlo k rozvoji fenoménu „steal“, a aktivuje fungování kolaterál. Nemá prakticky žádný účinek na sinoatriální a atrioventrikulární uzliny a nevykazuje antirytmickou aktivitu. Negativní chrono-, dromo- a inotropní efekty jsou kompenzovány reflexní aktivací sympatoadrenálního systému a zvýšením srdeční frekvence v reakci na periferní vasolidaci. Zvyšuje průtok krve ledvinami, způsobuje střední natriurézu. Nástup klinického účinku je 20 minut, doba trvání klinického účinku je 4-6 hodin.

Indikace pro použití

Angina pectoris při námaze a klidu (včetně varianty); arteriální hypertenze (jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy).

Kontraindikace

– přecitlivělost; – arteriální histotenze (systolický krevní tlak nižší než 90 mmHg); – kardiogenní šok; – závažná aortální nebo subaortální stenóza; – nestabilní angina pectoris; – akutní období infarktu myokardu (během prvních 4 týdnů); — syndrom nemocného sinusu; — stadia AV blokády II-III; — těhotenství (do 20 týdnů), období laktace; – věk do 18 let (účinnost a bezpečnost použití nebyla studována); – dědičná intolerance laktózy, nedostatek laktázy, syndrom glukózo-galaktózové malabsorpce (kvůli přítomnosti laktózy v kompozici).

Dávkování a podávání

Dávkovací režim se nastavuje individuálně v závislosti na závažnosti onemocnění a odpovědi pacienta na terapii. Doporučuje se užívat lék perorálně během jídla nebo po jídle s malým množstvím vody. Počáteční dávka: 1 tableta (10 mg) 2-3x denně. V případě potřeby lze dávku léku zvýšit na 2 tablety (20 mg) – 1-2krát denně. Maximální denní dávka je 40 mg. U starších pacientů nebo pacientů užívajících kombinovanou léčbu, stejně jako u pacientů s poruchou funkce jater, u pacientů se závažnými cerebrovaskulárními příhodami by měla být dávka snížena.

ČTĚTE VÍCE
Proč jsou na lopatě štěrbiny?

Forma vydání

Potahované tablety 10 mg. 10, 25, 50 tablet v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie. 10, 20, 30, 40, 50 nebo 100 tablet v polymerovém obalu na léky. Jedna nádoba nebo 1, 2, 3, 4, 5 nebo 10 blistrových balení spolu s návodem k použití jsou umístěny v kartonovém obalu